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阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,与M胆碱受体有较高亲和力,但内在活性小,一般不产生激动作用,却能阻断ACh或胆碱受体激动药与受体结合,拮抗其对M受体的激动效应。
阿托品的作用广泛,各器官对药物的敏感性亦不同。随着剂量增加,可依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制,大剂量可出现中枢症状。由于阿托品的这些药理作用,临床上可用于治疗下列疾病:
1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。也可用于儿童遗尿症,可增加膀胱容量,减少小便次数。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常需与阿片类镇痛药合用。
2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于严重的盗汗、重金属中毒、帕金森病的流涎症及食管机械性阻塞(肿瘤或狭窄)所造成的吞咽困难等病症的治疗,用药剂量以不产生口干为宜。
3.眼科应用
(1)虹膜睫状体炎:0.5%~1%阿托品溶液滴眼,可松弛虹膜瞳孔括约肌和睫状肌,使之充分休息,有助于炎症消退。还可与缩瞳药交替应用,预防虹膜与晶状体的粘连。
(2)验光、眼底检查:眼内滴用阿托品可使睫状肌松弛,具有调节麻痹作用,此时由于晶状体固定,可准确测定晶状体的屈光度。亦可利用其扩瞳作用检查眼底。
4.缓慢型心律失常:阿托品能解除迷走神经对心脏的抑制作用,可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。在急性心肌梗死的早期,尤其是发生在下壁或后壁的急性心肌梗死,常有窦性或房室结性心动过缓,严重时可因低血压及迷走神经张力过高,导致房室传导阻滞。阿托品可恢复心率以维持合适的血流动力学,从而改善患者的临床症状。
5.抗休克:对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者,可用大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者不宜使用。
6.解救有机磷酸酯类中毒
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